Selank è un peptide neuro-immunomodulatore sviluppato dall'Accademia russa delle scienze, che condivide somiglianze con Semax in termini di struttura molecolare e caratteristiche biologiche. La struttura di Selank determina direttamente le sue eccellenti proprietà-simili a quelle del farmaco, la sua doppia-specificità target e la sicurezza biologica. Le caratteristiche principali sono le seguenti:
Struttura molecolare e caratteristiche
1.Ottimizzazione della struttura omologa per eliminare gli effetti collaterali
Sequenza fondamentale: La sequenza centrale di Selank deriva dal peptide Tuftsin presente naturalmente nel corpo umano, mostrando un'elevata omologia. A causa della sua somiglianza con la sequenza naturale, Selank non innesca risposte immunitarie o formazione di anticorpi.
Ottimizzazione della struttura dei terminali C-: La struttura estesa al C-terminale elimina efficacemente l'attività pro-infiammatoria della Tuftsina naturale, conservandone solo i benefici effetti di regolazione immunitaria-. Questa ottimizzazione migliora significativamente la sicurezza del farmaco.
2. Maggiore resistenza alla proteasi
Struttura Pro-Gly-Pro Dipeptide: La struttura rigida Pro-Gly-Pro crea un ostacolo spaziale, proteggendo completamente i siti di scissione delle proteasi come carbossipeptidasi e aminopeptidasi nel corpo. Rispetto al Tuftsin naturale, l'emivita plasmatica-di Selank è estesa di oltre 25 volte-da soli 2 minuti a 4 ore-con conseguente durata d'azione più lunga.
3. Penetrazione della barriera ematica-encefalica
Piccola struttura molecolare: Selank è un eptapeptide lineare (peso molecolare < 800 Da) con un rapporto ottimizzato di lipofilia/solubilità in acqua, che gli consente di penetrare efficacemente nella barriera ematoencefalica. Dopo la somministrazione nasale, le concentrazioni efficaci possono essere rilevate nel liquido cerebrospinale entro 5 minuti e le concentrazioni di picco nel sistema nervoso centrale vengono raggiunte entro 20 minuti.
4.Doppia specificità del target (sistemi centrali e periferici)
Targeting centrale e periferico: Selank agisce sia sul sistema nervoso centrale che sul sistema immunitario periferico. Nel sistema nervoso centrale si accumula preferenzialmente in aree chiave per la regolazione emotiva e cognitiva, come l’ippocampo, l’amigdala e la corteccia prefrontale. Nel sistema periferico, prende di mira le cellule immunitarie (come linfociti, monociti e macrofagi), ottenendo una regolazione sinergica neuroimmune.
Proprietà attive non-sedative
A differenza dei farmaci ansiolitici tradizionali, l’effetto ansiolitico di Selank non si basa sul legame con il recettore delle benzodiazepine, il che significa che non provoca sedazione, sonnolenza, rilassamento muscolare o deterioramento cognitivo. Può migliorare l’umore mantenendo o addirittura migliorando l’attenzione e la vigilanza.
Meccanismi fondamentali di azione
Gli effetti farmacologici di Selank si ottengono attraverso una regolazione sinergica multi-bersaglio e multi-percorso, con conseguente modulazione neuroimmune. Di seguito sono riportati i suoi sei meccanismi principali:
1.Meccanismi fondamentali anti-ansia e anti-stress
Regolazione del sistema GABAergico: Selank sovraregola l'espressione della glutammato decarbossilasi (GAD), promuovendo la sintesi del neurotrasmettitore inibitorio GABA, inibendo l'attività della transaminasi GABA per ridurre la degradazione del GABA. Ciò aumenta significativamente i livelli di GABA nell’ippocampo, nell’amigdala e nella corteccia prefrontale, alleviando l’ansia, la tensione e il panico a livello della radice.
Soppressione dell'asse HPA: Selank può inibire direttamente il rilascio eccessivo dell'ormone di rilascio della corticotropina-(CRH) dall'ipotalamo, bloccando l'attivazione a cascata dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA) sotto stress. Ciò riduce la secrezione di cortisolo, inverte la disfunzione dell'asse HPA indotta dallo stress cronico-e allevia l'ansia-correlata allo stress, l'insonnia, i disturbi dell'umore e la diminuzione del sistema immunitario.
2.Regolazione dell'equilibrio del sistema neurotrasmettitore
Sistema serotoninergico: Selank aumenta la sintesi e il rilascio di serotonina nella corteccia prefrontale e nell'ippocampo, regolando positivamente l'espressione dei recettori 5-HT1A, migliorando la regolazione dell'umore e alleviando la depressione e l'ansia. A differenza degli SSRI, non causa disfunzione sessuale, aumento di peso o disturbi gastrointestinali.
Sistema dopaminergico: Selank migliora i livelli di dopamina nella corteccia prefrontale e nello striato, ottimizzando l'espressione dei recettori della dopamina D2. Ciò migliora l'attenzione e la funzione esecutiva, alleviando la disattenzione-correlata all'ansia e l'affaticamento mentale, senza gli effetti di dipendenza o di sovrastimolazione osservati con i farmaci stimolanti.
Sistema norepinefrinergico: Selank bilancia i livelli di norepinefrina nel sistema nervoso centrale, inibendone il rilascio eccessivo dovuto allo stress e riducendo i sintomi legati all'ansia-come palpitazioni, sudorazione e ipervigilanza, senza causare sedazione o calo della pressione sanguigna.
Neuroprotezione e promozione della neuroplasticità
Sovraregolazione dei fattori neurotrofici: Selank aumenta significativamente l'espressione del fattore neurotrofico derivato dal cervello (BDNF) e del fattore di crescita nervoso (NGF) nell'ippocampo e nella corteccia prefrontale, promuovendo la formazione della colonna vertebrale dendritica, la sinaptogenesi e la plasticità sinaptica, potenziando così gli effetti di potenziamento a lungo termine (LTP) e le funzioni cognitive come l'apprendimento, la memoria e l'attenzione.
Inibizione dell'apoptosi neuronale: Selank attiva il percorso di sopravvivenza PI3K/Akt, sovraregolando le proteine anti-apoptotiche come Bcl-2 e sottoregolando le proteine pro-apoptotiche come Bax e Caspase-3, prevenendo l'apoptosi neuronale nell'ippocampo indotta dallo stress cronico e dallo stress ossidativo e invertendo l'atrofia dell'ippocampo e il declino cognitivo.
Regolazione dell'equilibrio immunitario (caratteristica principale derivata da Tuftsin)
Regolazione immunitaria innata: Selank prende di mira monociti, macrofagi e neutrofili, migliorando la loro capacità fagocitica di eliminare gli agenti patogeni e sopprimendo l'attivazione eccessiva. Riduce il rilascio di citochine pro-infiammatorie come TNF- , IL-1 e IL-6, bilanciando le risposte proinfiammatorie e antinfiammatorie e prevenendo un'infiammazione eccessiva.
Regolazione immunitaria adattiva: Selank modula la proliferazione e la differenziazione dei linfociti T e dei linfociti B, bilanciando i sottotipi di cellule Th1/Th2/Th17. Sopprime le risposte autoimmuni eccessive e migliora le risposte immunitarie specifiche, mostrando effetti significativi nella regolazione delle malattie allergiche, delle malattie autoimmuni e delle infezioni ricorrenti.
Inibizione dell'infiammazione del sistema nervoso centrale: Selank sopprime l'eccessiva attivazione delle cellule microgliali, promuovendone la polarizzazione nel tipo ant-infiammatorio M2, riducendo il rilascio di citochine pro-infiammatorie nel sistema nervoso centrale e alleviando l'ansia, il declino cognitivo e la nebbia cerebrale indotta dalla neuroinfiammazione. Protegge inoltre l'integrità della barriera emato-encefalica, impedendo ai fattori infiammatori periferici di entrare nel cervello.
Miglioramento della qualità del sonnoSelank regola il ritmo circadiano e i percorsi emotivi, migliorando la qualità del sonno senza gli effetti sedativi e i sintomi dei postumi di una sbornia dei farmaci ipnotici:
Riduce la latenza dell'inizio del sonno, riduce i risvegli notturni e aumenta la durata del sonno profondo, migliorando l'efficienza del sonno.
Allevia l'ansia e l'insonnia indotta dallo stress-, i risvegli precoci e gli incubi, migliorando l'architettura del sonno senza sopprimere la fase REM e senza lasciare sonnolenza o vertigini al risveglio.
Assistenza per l'astinenza dalla dipendenzaSelank allevia significativamente i sintomi di astinenza come ansia, irritabilità, voglie e insonnia durante l'astinenza da sostanze, riducendo il rischio di ricaduta:
Inibisce l'eccessiva attivazione dell'asse HPA e l'infiammazione del sistema nervoso centrale causata da alcol, oppioidi, anfetamine e altre sostanze, contribuendo ad alleviare l'ansia, il panico e i crolli emotivi associati all'astinenza.
Regola il sistema di ricompensa dopaminergico per alleviare l'anedonia e il desiderio di droga associato all'astinenza e non ha proprietà di dipendenza, rendendolo sicuro per l'uso in aggiunta al trattamento di astinenza dalla dipendenza.
Ricerca clinica e applicazioni in espansione
Selank è stato applicato in vari campi clinici, tra cui:
Disturbi del sonno: Miglioramento della qualità del sonno nell'insonnia correlata ad ansia e stress-senza effetti collaterali sedativi.
Sindrome da stanchezza cronica: Allevia l'affaticamento cronico, la perdita di energia e la disattenzione regolando le funzioni immunitarie e neurologiche.
Malattie allergiche: Riduce la frequenza e la gravità della rinite allergica, dell'asma bronchiale e della dermatite atopica modulando l'equilibrio Th1/Th2.
Malattie autoimmuni: Aiuta a regolare le risposte autoimmuni e a ridurre l'infiammazione in malattie come l'artrite reumatoide e la tiroidite di Hashimoto.
Immunodeficienza: potenzia la difesa immunitaria dell'organismo per ridurre l'insorgenza di infezioni, soprattutto nei pazienti con infezioni respiratorie ricorrenti o immunodeficienza post-chirurgica.
Declino cognitivo-correlato all'età: Migliorare la memoria, l'attenzione e ritardare il declino cognitivo negli anziani.
Sindrome post-COVID (COVID lungo): Allevia la confusione mentale, l'affaticamento cronico, l'ansia e i disturbi del sonno associati al COVID lungo regolando l'infiammazione del sistema nervoso centrale e la funzione immunitaria.
Astinenza dalla dipendenza: Aiutare nel processo di astinenza da alcol, oppioidi, anfetamine e nicotina, alleviando i sintomi di astinenza e riducendo il rischio di ricaduta.
Gestione dello stress perioperatorio: Riduzione dell'ansia preoperatoria e modulazione della funzione immunitaria post-operatoria per ridurre le infezioni e le complicazioni associate allo stress chirurgico.
Conclusione
Selank è un peptide neuro-immunomodulatore con ampie applicazioni cliniche, che offre vantaggi significativi grazie alla sua struttura molecolare unica e al meccanismo multi-bersaglio. Può migliorare efficacemente l'umore, le funzioni cognitive, la funzione immunitaria e la qualità del sonno, favorendo al tempo stesso l'astinenza dalle dipendenze e affrontando una serie di disturbi neurologici e immunitari-correlati.
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