1. Meccanismo di RU58841 nel trattamento della caduta dei capelli
RU58841 è una sostanza antiandrogena non-steroidea-, sviluppata per la prima volta negli anni '80 da ricercatori alla ricerca di terapie che bloccano gli androgeni.
Ciò che distingue RU58841 da altri farmaci anti-androgeni è che mira specificamente al recettore del testosterone anziché cercare di ridurre o bloccare la produzione di testosterone o DHT (diidrotestosterone).
RU58841 blocca l'interazione tra DHT e recettori del follicolo pilifero, trattando così la calvizie maschile. Al contrario, la Finasteride agisce inibendo la 5 -reduttasi di tipo II, riducendo la produzione di DHT e invertendo la miniaturizzazione del follicolo pilifero intrattare la caduta dei capelli. In termini di meccanismo, a differenza della Finasteride, RU58841 non attiva i recettori, il che teoricamente si traduce in minori effetti collaterali.
2. Ricerca e sviluppo della RU58841
La medicina moderna dimostra che gli anti-androgeni hanno un potenziale nel trattamento del cancro alla prostata maschile, dell'acne e della calvizie maschile. Poiché RU58841 dimostra un'attività locale anormalmente elevata senza attività sistemica, il composto ha attirato attenzione e ricerca significative.
Inizialmente, gli studi sull’RU58841 per il trattamento della caduta dei capelli sono stati condotti principalmente su animali.
Ad esempio, in un processo intitolato"Ricrescita follicolare nel cuoio capelluto delle scimmie calve con inibitori della 5 -reduttasi (Finasteride) o antagonisti dei recettori degli androgeni (RU58841)", i ricercatori hanno organizzato tre gruppi di soggetti del test, ciascuno composto da 10 scimmie.
Al primo gruppo è stato somministrato 1 mg di Finasteride al giorno.
Il secondo gruppo ha ricevuto un placebo nello stesso dosaggio.
Al terzo gruppo di scimmie è stato somministrato il 5% di RU58841 (4 scimmie), lo 0,5% di RU58841 (3 scimmie) o un veicolo (3 scimmie).
I risultati hanno mostrato:
Le scimmie trattate con Finasteride hanno visto un aumento dell’88% nella crescita del follicolo pilifero, mentre quelle trattate con RU58841 al 5% hanno visto un aumento del 103%.
La dimensione finale del follicolo pilifero nelle scimmie trattate con Finasteride- è cresciuta del 12%, mentre nel gruppo RU58841 al 5% è cresciuta del 26%.
L'RU58841 allo 0,5% ha mostrato un leggero effetto, mentre il gruppo placebo non ha mostrato alcun effetto.
Entrambi i gruppi Finasteride e RU58841 hanno mostrato vari gradi di ricrescita dei capelli.
Dopo soli 2 mesi di trattamento, RU58841 al 5% ha indotto la maggiore crescita dei capelli.
Inoltre, tre mesi dopo la sospensione, due scimmie trattate con RU58841 al 5% presentavano livelli rilevabili di RU e dei suoi metaboliti (10-20 ng/ml) nel plasma, di cui uno ancora rilevabile dopo 6 mesi.
Durante il trattamento, la finasteride ha ridotto il DHT sierico di circa il 70%, mentre non si è verificato alcun cambiamento significativo nelle scimmie trattate con RU58841.
Nella letteratura straniera sono disponibili molti studi simili basati su modelli animali-. In termini semplici, i risultati di questi studi possono essere riassunti come:
"Quando abbiamo usato RU58841 sugli animali, abbiamo scoperto che aveva buoni risultati nel trattamento della caduta dei capelli!"
Gli esperimenti di cui sopra furono tutti condotti su animali fino a quando una società denominata Prostrakan ottenne i diritti su RU58841 e lo ribattezzò PSK-3841, avviando studi sull'uomo sulla sua efficacia nel trattamento dell'alopecia androgenetica e dell'acne.
Prostrakan ha condotto studi clinici sull'uomo di Fase 1 e Fase 2.
La fase 1 ha coinvolto 30 partecipanti che hanno applicato una soluzione RU58841 al 5% due volte al giorno per 4 settimane. Dopo la seconda-fase del processo, Prostrakan ha rilasciato la seguente dichiarazione:
Si è giunti ad una conclusione molto positiva: dopo sei mesi di trattamento con PSK3481, i risultati erano simili o addirittura migliori di quelli ottenuti con il trattamento con Finasteride!
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Riferimento:https://www.ruichibio.com/active-pharmaceutical-ingredients/ru58841-powder.html